本土企业发力第四代安眠药 16年来国内首个1类创新药获批

11月29日，国家药监局官网披露，京新药业申报的1类创新药地达西尼胶囊获批上市，用于失眠患者的短期治疗，这也是16年来国内首个获批治疗失眠的1类创新药。消息披露时，京新药业股价一度冲上15.25元/股的高点。

《中国睡眠研究报告2023》显示，民众开始倾向于在失眠的情况下考虑服用安眠药来缓解失眠。2017-2021年，中国安眠药市场由102.8亿元增加至122.8亿元，年复合增长率为4.5%。据新京报记者不完全统计，在第四代安眠药的开发上，除京新药业外，布瑞迅药业、先声药业、扬子江药业、东阳光长江药业等本土企业也通过自主研发或引进等方式布局。

长达16年的“空窗期”

中国睡眠研究会等联合发布的《2022中国健康睡眠调查白皮书》显示，近3/4的人曾有睡眠困扰，入睡困难是头号问题。数量庞大的睡眠问题人群带来的是巨大的睡眠产业市场。新京报记者在智慧芽全球新药情报库，以“入睡和睡眠障碍”作为适应症关键词搜索出111个药物，已有70个获批上市，30个为本土企业生产的药物。其中，除6个中药外，其余均为小分子药物，如右佐匹克隆、佐匹克隆、盐酸右美托咪定等，且均为仿制药。

失眠药已经历经四代更迭，第一代药物主要为巴比妥酸合成物和苯巴比妥；第二类药物为包括地西泮、氯硝西泮等在内的苯二氮卓类；第三代药物是以唑吡坦、右佐匹克隆为代表的新型非苯二氮卓类；第四代药物则是以食欲素抑制剂为代表的新靶点药物。

截至目前，国内以第二代药物咪达唑仑占据首位，其次是第三代药物佐匹克隆和唑吡坦。2007年之后，国内再无安眠药新药获批上市。而美国失眠症治疗药物已进入以食欲素抑制剂为代表的第四代药物，包括默克的苏沃雷生、卫材的Dayvigo、Idorsia公司的Daridorexant，创新药物发展迅速。

为破局中国所面临的失眠症治疗无新药“困局”，本土企业发力第四代安眠药，或自主研发创新药/改良型新药，或授权引进。

多家企业布局创新药

京新药业此次获批上市的地达西尼由德国Evotec公司研发，2010年10月，京新药业与Evotec达成合作，获得该药在中国区域的独家专利许可和开发权。地达西尼是治疗失眠障碍的1类小分子新药，是GABAA受体的部分正向别构调节剂，选择性作用于GABAA受体α1亚型，表现出高的亲和性和中等强度的激动作用，可诱导快速入睡和维持睡眠。与传统的GABA受体完全激动剂相比，在运动障碍、后遗效应、耐受性、乙醇相互作用、身体依赖性、记忆力损伤等不良反应方面，具有明显的优势。

扬子江药业的食欲素受体拮抗剂YZJ-1139已进入三期临床试验，东阳光长江药业的HEC83518则处于一期临床试验。

先声药业则通过授权引进的方式，将安眠创新药引入国内。2022年11月16日，先声药业发布公告称，已与Idorsia公司失眠症治疗药物Daridorexant签订独家授权协议，先声药业获得该产品在大中华地区开发及商业化的独家权利。Daridorexant于2022年1月在美国获批，同年5月上市销售。该药是一种双重食欲素受体拮抗剂，可阻断促进觉醒的神经肽食欲素，与一般通过镇静大脑来诱导睡眠不同，该药仅阻断食欲素受体的启动。东吴证券预计，2025年Daridorexant或将实现在中国上市。

头豹研究院指出，随着政府大力支持仿制药研发生产，新药上市激发市场潜力，有望带动整体市场规模的快速增长。