国家药监局附条件批准妥拉美替尼上市 用于晚期黑色素瘤

3月15日，国家药品监督管理局官网披露，通过优先审评审批程序，附条件批准上海科州药物研发有限公司申报的1类创新药妥拉美替尼胶囊上市，适用含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。

妥拉美替尼是选择性丝裂原活化蛋白激酶1和2抑制剂，由科州药业和天津滨江药物研发有限公司联合开发，体外活性较Selumetinib高6倍。Selumetinib为阿斯利康研发用于治疗多发性神经纤维瘤的MEK抑制剂，已于2020年上市。妥拉美替尼通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。与传统MEK抑制剂相比，HL-085最大的优势在于没有蓄积性。

NRAS突变的晚期黑色素瘤恶性程度高，进展迅速，临床尚无有效治疗方案，全球至今尚无靶向药物获批，科州药业曾在官网提及，妥拉美替尼胶囊有望成为全球范围内第一个获批上市的靶向药，弥补该领域空白。除黑色素瘤外，科州药业还在开发该药的神经纤维瘤1型、BRAF基因突变实体瘤适应症、结直肠癌、非小细胞肺癌等多个适应症。

包括妥拉美替尼在内，全球已获批上市5款MEK抑制剂，另外四个产品分别是阿斯利康/默沙东的司美替尼、辉瑞/Array BioPharma的比尼替尼、罗氏/Exelixis的考比替尼、诺华/百济神州的曲美替尼。此外，国内的恒瑞医药、正大天晴、复星医药、基石药业、璧辰医药等企业也在布局该靶点。