两款降脂药物接连获批 PCSK9抑制剂市场“火药味”渐浓

随着信达生物的托莱西单抗注射液、诺华的英克司兰钠注射液获批，国内市场PCSK9抑制剂已达四款。与此同时，君实生物、恒瑞医药等国内药企正在布局PCSK9抑制剂，默沙东、诺和诺德等多家企业还在研发口服PCSK9抑制剂。

两款PCSK9抑制剂相继获批

上周，国家药监局批准诺华降胆固醇药物乐可为的上市申请，作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常患者的治疗。该药是全球首款也是唯一一款用于降低LDL-C的小干扰RNA药物，能从源头上阻断LDL-C升高的“帮凶”——前蛋白转化酶枯草溶菌素蛋白的合成，从而长期稳定降低LDL-C水平。研究显示，对于使用最大耐受剂量的他汀治疗后仍无法使LDL-C达标的患者，英克司兰降低LDL-C达到54%。

同样是在8月，国家药监局还批准了信达生物信必乐上市，获批适应症为在控制饮食的基础上，与他汀类药物，或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，用于在接受中等剂量或中等剂量以上他汀类药物治疗，仍无法达到低密度脂蛋白胆固醇目标的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常的成人患者。这是我国首个获批的本土自主研发PCSK9抑制剂，也是信达生物心血管疾病领域的首款产品。

在这两款产品之前，已有另外2款PCSK9抑制剂在国内获批上市，分别为安进/安斯泰来的依洛尤单抗、再生元/赛诺菲的阿利西尤单抗。

相较之下，诺华乐可为的一大“卖点”在于其给药方式，患者在首针后三个月注射加强针，此后每年仅需注射两次即可有效降低LDL-C水平，而其他PCSK9抑制剂的给药频率为每两周或一个月进行一次皮下注射。正因如此，乐可为也被认为开启血脂管理新时代。

PCSK9抑制剂市场将达90亿

心血管疾病是导致我国居民死亡的“头号杀手”。《中国心血管健康与疾病报告2022》显示，我国心血管病患者达3.3亿，包括脑卒中1300万、冠心病1139万。

低密度脂蛋白胆固醇升高被确认为是心血管疾病的重要危险因素，在众多可干预的心血管疾病患者的心肌梗死、卒中风险因素中，降低血液中LDL-C水平是重要且有效的手段之一。

在现有降脂药中，他汀类药物占据主导。药融云数据显示，他汀类药物2019年在国内医院全终端的销售规模达到256.7亿元，占整个降血脂用药医院市场超90%的市场份额。相较之下，PCSK9抑制剂市场算不上大，2022年全球PCSK9抑制剂销售额为20亿美元。

不过，到2021年底，他汀类及其复合制剂和靶向PCSK9抗体已经成为降脂类药物中用量大和增速快的品类。有行业报告显示，随着患病人数的增加等因素，PCSK9抑制剂市场将快速增加。弗若斯特沙利文报告显示，中国PCSK9药物市场将于2030年达到89亿元，2022到2030年的复合增长率为43.5%。

庞大的市场吸引多家企业布局。数据显示，国内在PCSK9抑制剂领域布局的企业已达两位数，君实生物的昂戈瑞西单抗、恒瑞医药的瑞卡西单抗、康方生物的伊努西单抗等已进入Ⅲ期临床阶段。

此外，还有更多企业在布局口服PCSK9抑制剂市场，包括默沙东、诺和诺德、辉瑞、阿斯利康等多家企业。其中，默沙东进展最快，已经进入Ⅲ期临床。PCSK9抑制剂市场的竞争将在未来几年时间内愈加激烈。