8月14日,珍宝岛发布公告,穿心莲内酯改构化合物的盐型、晶型及其制备方法获欧洲专利授权证书。穿心莲内酯改构化合物拟用于特发性肺纤维化的治疗。
穿心莲内酯改构化合物为炎症和纤维化相关通路抑制剂,它对炎症和纤维化通路h1、Th2和TGF-β1抑制作用明显,对所测试的其他24个激酶均无抑制和诱导作用。体内研究表明,穿心莲内酯改构化合物在治疗性大鼠IPF模型中显示出对肺部炎症和纤维化的显著改善作用,且明显优于作用机制类似的吡非尼酮;在预防性大鼠IPF模型中也显示出对肺部炎症和纤维化的显著改善作用。
特发性肺纤维化是一种慢性、进展性的以弥漫性肺泡炎和肺泡结构紊乱最终导致肺间质纤维化为特征的疾病。肺纤维化就是肺部的正常组织逐渐变性,最终因为疤痕组织的形成而变硬或变得类皮革样,从而丧失原本向其他组织器官供氧的功能,这种转变是不可逆转的。IPF预后不良,中位生存期仅为3-5年,5年死亡率为70%,高于大多数肿瘤,如乳腺癌、前列腺癌、某些形式的白血病和淋巴瘤,被称为不是癌症的癌症。
截至目前,珍宝岛“一种穿心莲内酯改构化合物的盐型、晶型及其制备方法”分别在中国、美国、欧洲获得专利授权。
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